Rasagilin führt zu einem Anstieg der extrazellulären Dopamin-Spiegel im Striatum. Die resultierende erhöhte dopaminerge Aktivität vermittelt wahrscheinlich die günstigen Wirkungen von Rasagilin bei Morbus Parkinson. Ein aktiver Hauptmetabolit ist 1-Aminoindan, welches kein MAO-B-Hemmer ist.