Damit L-Dopa erst im Gehirn in Dopamin umgewandelt wird, wird es mit DOPA-Decarboxylase-Hemmern wie Benserazid oder Carbidopa kombiniert. Diese blockieren Enzyme, die für die Umwandlung im Blut erforderlich sind. Das Dopamin wird schnell aufgenommen (höchster Spiegel 1 Stunde nach Einnahme) und schnell abgebaut (nach 90 Min. ist der Spiegel auf die Hälfte gesunken). COMT-Hemmer können den Abbau verzögern.
L-Dopa lindert die Bewegungsstörungen bei Parkinson, nicht jedoch den Tremor und die Sprach- und Schluckstörungen.
Proteinreiche Mahlzeiten können die Aufnahme von L-Dopa im Darm beeinträchtigen. Daher sollten L-Dopa-Medkamente mindestens 30 bis 45 Minuten vor und 60 bis 90 Minuten nach dem Verzehr von Lebensmitteln wie Fleisch, Fisch, Wurst, Käse, Milch und Milchprodukten eingenommen werden.